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LES CO-ANALGESIQUES
Les psychotropes
Neuroleptiques, antiépileptiques, tranquillisants, hypnotiques, bêtabloquants,
antiparkinsonniens, lithium
Leur action antalgique a été beaucoup moins étudiée que celle des tricycliques Leur prescription en pratique médicale est fréquente
I/ LES NEUROLEPTIQUES
Les neuroleptiques ont un effet antipsychotique et extrapyramidal { phénothiazines(
Largactil®, Melléril®, Moditen®,Nozinan®, Tercian®), butyphénones ( Haldol®),
benzamides (Solian®, Triapidal®, Dogmatil®)}
Les phénothiazines ont une action sédative , anxiolytique et hypnogène. Certaines
augmentent le sommeil lent profond. Ce sont ces effets collatéraux qui justifient l’utilisation
des phénothiazines dans le traitement de la douleur.
Les plus utilisées sont : la permetrazine ( Leptril®), la thioridazine (Melleril®), la
chlorpromazine (Largactil®) et surtout la lévomépromazine (Nozinan®).
La lévomépromazine (Nozinan®) est utilisée dans le traitement des douleurs L’association de phénothiaziniques et de morphine est indiquée dans les douleurs
Leur association avec les antidépresseurs tricycliques {l’amitriptyline (Laroxyl®),
l’imipramine (Tofranil®), la clomipramine (Anafranil®) , la venlafaxine
(Effexor®)} ; d’antiépileptiques {carbamazépine (Tégrétol®), clonazépam (Rivotril®)
ou la phénitoïne (Di-hydan®)}a été proposée les douleurs intenses du syndrome
thalamique.
Un neuroleptique atypique a été utilisé dans les céphalées rebelles chroniques et la crise d’algie vasculaire de la face : l’olanzapine (Ziprexa®) L’importance des effets indésirables limite l’utilisation des neuroleptiques à dose importante aux syndromes douloureux chroniques résistant aux autres thérapeutiques
II/ LES ANTIEPILEPTIQUES

La composante fulgurante de certains syndromes douloureux s’apparente à l’embrasement
épileptiforme des neurones nociceptifs. Cette parenté explique peut-être l’efficacité de la
carbamazépine (Tégrétol®) dans les syndromes douloureux aigus.
En dehors des douleurs névralgiques , l’efficacité des antiépileptiques a été reconnu dans les
douleurs de désafférentation diverses ( post-zostériennes, neuropathiques , saquelles de
lésions médullaires).
Pour les décharges douloureuses sur fond continu le valproate de sodium (Dépakine®) peut être utilisé. En cas d’échec on passera au clonazépam (Rivotril®) ou à la phénitoïne ( Di-Hydan®) Les risques : somnolence et tolérance pour le clonazépam(Rivotril®), effets cérébello- vestibulaires et troubles cognitifs pour la phénitoïne ( Di-Hydan®). A/ La carbamazépine (Tégrétol®)
C’est historiquement le premier antiépileptique a avoir été utilisé comme antalgique.
Elle reste le traitement de référence pour les douleurs neurogènes.
Le Tégrétol est assez bien toléré si la posologie est augmentée lentement.
Avant le traitement : ECG, NFS et bilan hépatique Vérifier dans le Vidal toutes les interférences médicamenteuses ; Monter lentement les doses jusqu’à disparition des douleurs, puis les redescendre La carbamazépine n’a l’AMM que les névralgies du trijumeau et du glosso- 1/ Indications
Douleurs de désafférentation diverses Douleurs pos-zostériennes, neuropathies douloureuses Séquelles douloureuses des lésions médullaires ( sclérose en plaque, 2/ Contre-indications
La carbamazépine a deux propriétés génératrices d’incidents ou d’accidents :
Action sur la conduction cardiaque qui la contre-indique dans les blocs atrio- Un métabolisme hépatique impliquant le cytochrome P450 au niveau duquel il présente de très nombreuses interférences avec beaucoup de médicaments. D’où la nécessité de faire un bilan hépatique et un hémogramme avant traitement puis
, toutes les semaines pendant 1 mois et ensuite tous les 3mois.
3/ Interférences médicamenteuses
En raison de son métabolisme, le tégrétol présente de nombreuses interférences
médicamenteuses qui ne sont pas absolues.
Les plus fréquentes sont :
L’association à d’autre antiépileptiques sauf les tricycliques. L’association au dextropropoxiphène qui est potentiellement dangereuse
4/ Posologie pour les douleurs
Le Tégrétol se présente sous forme de comprimés sécables à 200mg et de comprimés
pelliculés LP à 200 et 400mg ainsi qu’en suspension buvable à 100mg/5ml.
La posologie initiale est de 200 à 400mg/j en 2 prises avec les formes LP puis
augmenter jusqu ‘à suppression de la douleur.

B/ Le clonazépam (Rivotril®)
Son utilisation dans le traitement des douleurs neuropathiques est très répandue, mais il
n’a jamais fait l’objet d’une demande d’AMM pour cette indication.
Le réglage de la posologie est souvent très pointu. Prescription en gouttes, au moins au début du traitement. 1/ Indications
2/ Contre-indications
Allergies aux benzodiazépines ( exceptionnelles)
3/ Effets secondaires
Syndrome du sevrage en cas d’interruption brutale du traitement ( en général Troubles de la vigilance et de l’équilibre lors des levers nocturnes Baisse de vigilance lors de la conduite automobile. Rares effets paradoxaux : agitation, irritabilité 4/ Posologie pour les douleurs
Le pic d’action se situe pour une administration per os entre 1 et 3 heures après la prise.
2 gouttes le soir au coucher . Augmenter de 2 gouttes par jour jusqu’à disparition des
douleurs paroxystiques ou apparition de somnolence matinale.
Il faut demander au malade de noter chaque jour la dose absorbée et apporter ce
document à la consultation.
Au delà de 50 gouttes on passe aux comprimés( 1comprimé = 2mg = 20 gouttes)
C/ La gabapentine (Neurontin®)
C’est un antiépileptique qui , dès son arrivée sur le marché a été largement utilisé pour le
traitement des douleur neurogènes.
Contrairement à son nom, il n’agit que modérément sur les récepteurs GABA.
Action sur les canaux calciques voltage-dépendants Effets secondaires discrets et souvent temporaires Particulièrement efficace dans les allodynies 1/ Indications
2/ Contre-indications
La coadministration d’un antiacide peut diminuer la biodisponibilité du Le Neurontin peut induire des réponses faussement positives lors de dépistage de 3/ effets secondaires
Rares phénomènes de tachyphylaxie au bout de quelques mois de traitement. Une nouvelle augmentation de posologie ( 20 à 30%) rétabli le résultat antalgique. 4/ Posologie pour les douleurs
Il doit être administré à doses croissantes :
Début : 100 mg x 3/j
Les doses efficaces se situent entre 600 et 2400mg/j
D/ La Lamotrigine (Lamictal®)
Cet antiépileptique est comme la gabapentine inhibiteur des canaux sodiques voltage-
dépendants.
Première prescription uniquement en milieu hospitalier Arrêt immédiat et complet aux premiers signes cutanés ( risque de syndrome de
Lyell : érythrodermie bulleuse avec épidermolyse : placards érythémateux infiltrés sur lesquels apparaissent des bulles) 1/ Indications
En dernier recours pour des douleurs neuropathiques car les résultats sont souvent
décevants, mais parfois spectaculaires et prolongés.
2/ Contre-indications
Antécédents d’hypersensibilité à la lamotrigine Insuffisance hépatique sévère ( relative) 3/ Interférences médicamenteuses
Acide Valproïque (Dépakine®) : risques majorés de réactions cutanées La carbamazépine ( Tégrétol®) : augmentation des effets neurologiques 4/ Posologie pour les douleurs
Il faut respecter scrupuleusement la montée très progressive de la posologie :
1 seul prise le soir :25mg un jour sur deux pendant 2 semaines Puis augmenter de 25mg par jour chaque semaine jusqu’à 500mg maximum. E/ Le topiramate (Epitomax®)
Le topiramate agit en bloquant les récepteurs AMPA/Kaînate, bloquant ainsi le récepteur
NMDA en position fermée qui empêche l’excitabilité neuronale.
Il n’a pas d’AMM pour la douleur.
1/ Indications
Traitement de fond de l’algie vasculaire de la face Traitement de fond de la névralgie du trijumeau 2/ Contre-indications
Hypersensibilité connue aux sulfamides 3/ Interférences médicamenteuses
Acide Valproïque (Dépakine®) : risques de survenue d’hyperamoniémie ou Diminution de l’effet des estroprogestatifs Avec les autres antiépleptique : en général pas d’interaction sauf avec la phénitoïne ( Di-Hydan®) dont les taux plasmatiques peuvent augmenter. 4/ Posologie pour les douleurs
La posologie doit être progressive :
1 seul prise le soir :25mg un jour sur deux pendant 2 semaines Puis 25 mg ou 50mg par jour pendant 2 semaines Puis augmenter de 25mg par jour chaque semaine jusqu’à 500mg maximum.
III/ LES TRANQUILISANTS
Cette classe de médicaments est surtout représentée par les benzodiazépines dont l’utilisation
dans les douleurs aiguës est justifiée par leurs propriétés anxiolytiques, hypnosédatives et
myorelaxantes.
Ce sont : Le clonazépam ( Rivotril®), le clobazam ( Urbanyl®), le diazépam ( Valium®) et le
tétrazépam ( Myolastan®).
Inconvénients :
Altération constante du sommeil lent profond Il est préférable de prescrire des anxiolytiques non benzodiazépiniques : Buspirone ( Buspar®) qui a une action sérotoninergique intéressante L’hydroxyzine (Atarax®) qui a un effet restaurateur du sommeil lent profond IV/ PSYCHOTROPES DIVERS
Certains d’entre eux peuvent être utilisés dans le traitement de certains syndromes douloureux
A/ LES HYPNOTIQUES
Ils peuvent être indiqués lorsqu’on sait les relations entre douleurs et troubles du sommeil.
Seuls les hypnotiques récents respectent le sommeil lent profond : zopliclone(Imovane®)
et le zolpidem ( Stilnox®).
B/ LES BETA-BLOQUANTS NON CARDIOSELECTIFS
Le chef de file est le propanolol ( Avlocardyl®) . Il a une action antistress utile dans
certains syndromes douloureux ou le stress joue un rôle important : migraines,
algodystrophies , fobromyalgie.
Leur rôle dans le traitement de fond des maladies migraineuses est reconnu
C/ LES ANTIPARKINSONNIENS
La L-DOPA ( Modopar®, Sinemet®) et l’amantadine (Mantadix®) ont montré une
certaine efficacité dans les douleur post-zostériennes.
L’efficacité de la L-DOPA en prise vespérale a été souligné dans le traitement du «
syndrome des jambes sans repos » surtout depuis la mise sur le marché d’une forme à
libération prolongée.
D/ LE LITHIUM (Neurolthium®, Téralithe®)
Il a montré son efficacité dans certains syndromes douloureux tels que les algies
vasculaires de la face.

Source: https://moodle.medecine.parisdescartes.fr/pluginfile.php/137/mod_folder/content/0/Co-antalgiques_II_texte_Gaudy.pdf?forcedownload=1