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Aminoglicosídeos
Aminoglicosídeos
• Neomicina
• Estreptomicina
• Gentamicina
• Tobramicina
• Netelmicina
• Amicacina
Aminoglicosídeos
– Bactericida para inúmeros organismos Gram negativos e Gram positivos e micobactérias; – Úteis em infecções graves por bacilos Gram negativos susceptíveis, especialmente Pseudomonas spp: – Não usar em infecções por Gram positivos… Aminoglicosídeos
– Combinação com a substâncias lipossacarídeas da parede celular, penetrando por transporte activo; – Ligação com as subunidades 30S e 50S do ribossoma bacteriano, inibindo a síntese proteica; – Efeito bactericida, rápido e dose-dependente Aminoglicosídeos
– 10% ligação às proteínas plasmáticas; • Spectrum
– Mycobacterium spp. (some aminoglycosides). – Biliary tract infections, bone and joint infections, central nervous system infections (including meningitis and ventriculitis…); – Intra-abdominal infections (including peritonitis), pneumonia – Septicemia, skin and soft tissue infections (including burn wound infections), and urinary tract infections (complicated, recurring); – Streptomycin is used for the treatment of brucellosis, granuloma inguinale, plague, tuberculosis, and tularemia. Clinical use
– Inhalation – Topically – Orally (Local GI action) – Systemically Adverse effects
•Dose related!!!!
•Concentration x Time dependence (AUC)-- more likely if Rx
continued beyond 5 days
•Proximal tubular cell damage
•Destruction of sensory cells in cochlea
•Destruction of sensory cells in vestibular apparatus
•Neuromuscular paralysis
•Drug interaction with other drugs that are nephrotoxic
• Inhalation: Nebulization for respiratory infections – amikacin – gentamicin – tobramycin – Serious UTI– Septicemias caused by aerobic gram-negative Quinolonas
• Relacionadas com o ácido nalidíxico Ácido nalidíxico: efeitos secundários importantes, perfil
farmacocinético desfavorável, multi-resistências…
• Ofloxacina, norfloxacina, ciprofloxacina, Espectro mais alargado, actividade bactericida superior, menores efeitos laterais, caracteristicas farmacocinéticas mais favoráveis.
• Efeito bactericida por inibição da DNA girase; relacionado com a concentração do fármaco no meio; • Actividade contra bactérias em fase • Activas contra a maioria dos bacilos Gram negativos, incluindo P aeruginosa, e muitos cocos Gram positivos; • Actividade variável contra estreptococos, • Reduzida actividade contra anaeróbios• Activas contra N gonorrhoeae, H ducreyi, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatise micobactérias activas.
• Interesse clínico em tratar infecções • Com concentrações significativas quando • Útil no tratamento de ITU, osteomielite e CIPROFLOXACINA
– Interferência com o metabolismo hepático da – Os anti-ácidos com alumínio e magnésio e o sucralfate diminuem a sua absorção.

Source: http://med9905.no.sapo.pt/ficheiros/Aula4.pdf